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環丙沙星的主要成分有哪些 環丙沙星的用法用量

環丙沙星的主要成分有哪些 環丙沙星的用法用量

環丙沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,具廣譜抗菌活性,殺菌效果好,幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2~4倍,對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。下面是pincai小編整理的相關內容,歡迎大家閱讀!

主要成分

性質

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,具廣譜抗菌活性,殺菌效果好,幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2~4倍,對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。

質量標準

USP28,EP5和BP2002

製劑

1.片劑:0.25g、0.5g、0.75g。2.針劑:0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼劑:3%、8ml。

用途:該品屬高效廣譜抗菌藥。 藥理作用 屬氟喹諾酮類,抗菌譜同諾氟沙星,其抗菌活性是目前廣泛應用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差於葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑,現一般認為喹諾酮類作用於細菌細胞DNA螺旋酶的`A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

動力學

口服該品

250mg和500mg後,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和後,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收後在體內廣泛分佈,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高於血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%。

鹽酸環丙沙星產品

藥理作用:環丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用於口服或靜脈給藥。

微生物學:環丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶,阻止細菌複製,所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環丙沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,環丙沙星對青黴素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環丙沙星與β-內醯胺類,氨基糖甙類抗生素聯合應用可產生相加作用或無影響,動物體內實驗、藥物的協同作用也經常出現,特別在白細胞減少的動物。

可與環丙沙星聯合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內醯胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內醯胺類抗生素,特別是異惡唑青黴素,萬古黴素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可黴素。

吸收、分佈、消除:健康人口服鹽酸環丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時後Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml,半衰期約為4小時,該品主要分佈於膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,該品可在肝臟部分被代謝,並經腎臟排洩於尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。

適應症

環丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關節感染、面板軟組織感染和肺炎、敗血症等。該品口服制劑的適應證同諾氟沙星;靜脈給藥可用於較重感染的治療,如腸桿菌科細菌敗血症、肺部感染、腹腔、膽道感染等。

鹽酸環丙沙星

嚴重感染可與其他具協同作用的抗菌藥物聯合應用。用於由環丙沙星敏感菌類引起的所有非合併及合併症感染。包括:

呼吸道感染:環丙沙星可應用在克雷伯氏桿菌屬,腸桿菌,變形桿菌屬,假單胞菌屬,嗜血桿菌屬,布蘭漢氏菌屬,軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎。環丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染(中耳炎),鼻竇感染(鼻竇炎),特別是由於包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。

眼部感染。

腎和/或尿道感染。

性腺器官感染:包括子宮附件炎,淋病和前列腺炎。

腹腔感染(腸道感染,膽道感染,腹膜炎)。

面板與軟組織感染。

骨與關節感染。

敗血症,菌血症。

免疫系統低下(免疫抑制或白細胞減少)病人的感染或感染的預防。免疫抑制病人進行選擇性腸道淨化。

體外研究表明,環丙沙星對下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦滷、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。

下列細菌敏感性變異大:不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產鹼桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結核分技桿菌、偶發分技校菌。環丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青黴素類抗生素。

下列細菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數例外,厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環丙沙星對梅毒螺旋體無效。

用法用量

1.成人的每日用量(以環丙沙星計,下同)為0.5-1.5g,分2次口服。靜脈滴注每日0.2-0.6g,但速度不宜過快;分2次滴注,每次時間約1小時。

2.骨、關節感染,一日1.0-1.5g,分2~3次服,療程4-6周或更長。

3.肺炎和面板軟組織感染每日1-1.5g,分2次,療程7-14日。

注射用乳酸環丙沙星

4.腸道感染每日1g,分2次,療程5-7日。傷寒每日1.5g,分2次服,療程10-14日。5.尿路感染每日0.5-1g,分2次服,療程7-14日;重症或複雜性病例療程需適當延長。

6.淋病單次口服0.25-0.5g。

7.嚴重病例可靜滴給藥,每日0.4-0.6g,分2次靜滴。

(1)該品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但總吸收量(生物利用度)未見減少,故也可於餐後服用,以減少胃腸道反應;服用時宜同時飲水250ml。

(2)結晶尿曾有報道,患者的尿pH在7以上時尤易發生,故應避免同用鹼化劑。每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

告誡:環丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。